武漢大學生命科學學院宋保亮教授課題組發現了一個強效的促進膽固醇合成限速酶降解的化合物，這一化合物能降低膽固醇水平。國際權威期刊《自然通訊》近日在線發表了這一最新研究成果。
我國科研人員發現新型降膽固醇化合物
武漢大學生命科學學院宋保亮教授課題組發現了一個強效的促進膽固醇合成限速酶降解的化合物，這一化合物能降低膽固醇水平。國際權威期刊《自然通訊》近日在線發表了這一最新研究成果。
血液中長期高水平的膽固醇可導致動脈粥樣硬化，進而引發心腦血管疾病。他汀類藥物是膽固醇合成途徑中的限速酶的競爭性抑制劑，是目前臨床主要的降膽固醇藥物，被廣泛用于心血管疾病的預防和治療。然而，他汀類藥物治療后會增加副作用。
科研人員經過一系列化合物設計、優化和活性分析，發現了這一化合物，在高膽固醇血癥和動脈粥樣硬化小鼠模型中，可降低膽固醇水平和減少動脈粥樣硬化斑塊的形成。這一化合物和他汀類藥物聯合應用時，可進一步降低膽固醇水平和減少動脈粥樣硬化斑塊的形成。
這一研究成果表明，誘導促進膽固醇合成限速酶降解化合物是降膽固醇的新策略，尤其和他汀類藥物聯合在心血管疾病的治療方面具有廣泛的應用前景。目前，此項研究相關的篩選系統和化合物均已申請專利。
膽固醇是什么
膽固醇又分為高密度膽固醇和低密度膽固醇兩種，前者對心血管有保護作用，通常稱之為"好膽固醇"，后者偏高，冠心病的危險性就會增加，通常稱之為"壞膽固醇"。
血液中膽固醇含量每單位在140―199毫克之間，是比較正常的膽固醇水平。
膽固醇水平普遍升高是造成國人冠心病發病和死亡迅速增加的主要原因，因此要重視高膽固醇的防治。新近公布的亞太心血管隊列研究顯示，亞洲心血管疾病發病率增長迅速，而且今后將集中在青少年和城市人口中。預計2010年中國中年人患心臟病的概率將會與美國持平，中國將迎來腦卒中居高不下、心肌梗死快速上升的第二次心血管疾病高峰。
一般都知道，脂類物質主要分為兩大類。脂肪(主要是甘油三酯)是人體內含量最多的脂類，是體內的一種主要能量來源;另一類叫類脂，是生物膜的基本成分，約占體重的5%，除包括磷脂、糖脂外，還有很重要的一種叫膽固醇。
膽固醇又稱膽甾醇。一種環戊烷多氫菲的衍生物。早在18世紀人們已從膽石中發現了膽固醇，1816年化學家本歇爾將這種具脂類性質的物質命名為膽固醇。膽固醇廣泛存在于動物體內，尤以腦及神經組織中最為豐富，在腎、脾、皮膚、肝和膽汁中含量也高。其溶解性與脂肪類似，不溶于水，易溶于乙醚、氯仿等溶劑。膽固醇是動物組織細胞所不可缺少的重要物質，它不僅參與形成細胞膜，而且是合成膽汁酸，維生素D以及甾體激素的原料。
膽固醇是由甾體部分和一條長的側鏈組成。人體中膽固醇的總量大約占體重的0.2%，骨質約含10毫克，骨骼肌約含100毫克，內臟多在150~250毫克之間，肝臟和皮膚含量稍高，約為300毫克。腦和神經組織中含量最高，每100克組織約含2克，其總量約占全身總量的l/4。
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